cytisine(المعروف أيضًا باسم cytisinicline ؛ cas no . 485-35-8) هو مركب موجود في نباتات الجنسالحراريةداخل عائلة البقوليات (Leguminosae). إنه قلويد طبيعي مستخرج من النباتات البقولية.[1-3]يحتوي هذا النبات على مختلف قلويدات ، من بينها المحتوى النسبي للكيرسيتين هو الأعلى ، وهو ما يمثل حوالي نصف المحتوى القلوي الكلي. تتمتع Chrysophylline بالقيمة الطبية العالية وهي مادة خام مهمة لصناعة الأدوية. jinquehua قلويد هو ناهض جزئي لمستقبلات acetylcholine النيكوتين ، وهو الأساس لتأثيراتها الدوائية المختلفة ، وخاصة تأثير الإقلاع عن التدخين.
01 المعلومات الأساسية
| الصيغة الجزيئية: ج11H14N2O |
| الوزن الجزيئي: 190.242 |
| نقطة الانصهار: 154 درجة |
| نقطة الغليان: / |
| الرائحة والذوق: خاصية |
| خاصية حل: H2O-125 ملغ/مل (657.06 مم) |
| طريقة الكشف: HPLC |
| قدرة العرض السنوية: 10 طن متري |
|
الصيغة الهيكلية:
|
02 الخصائص المورفولوجية النباتية
cytisineمشتق في المقام الأول من النبات البقولياتThermopsis lanceolata R. Br.، والذي يستخدم كعبة طبية ويعرف بشكل شائع باسم "حبوب الراعي" (حبوب muma). يُعرف أيضًا باسم الصفراء - الفاصوليا المريرة المزهرة ، أو بذور كاسيا البرية ، أو الرمح - بذور كاسيا البرية ، أو الفاصوليا المريرة.
تعتبر حبوب Muma نباتًا عشبيًا معمرًا ، وعادة ما يتراوح طولها بين 10 و 40 سم (مسجلة تصل إلى 100 سم) ، وبدون شعر بالكامل في جميع أنحاء النبات.
نظام الجذر: الجذور نحيف ، بني أصفر فاتح ، مع بعض الجذور الليفية.
الجذعية: الجذعية منتصبة ، متفرعة قليلاً ، مع خطوط طولية ناعمة على السطح ، ومغطاة بشعر طويل بني.
الأوراق: الأوراق مركبة بشكل دام وترتيبها بالتناوب. المنشورات مستطيلة لانسوليت ، حيث يبلغ طولها 2.5-8.5 سم وعرض 7-20 مم. القمة حادة وموجهة ، والقاعدة هي إسفين - ؛ ناعمة فوق الأوراق ، مغطاة بكثافة بشعر قصير مسطح أدناه ؛ هناك منشوران ، مقابل بعضهما البعض ، متصلين في القاعدة.
زهرة: الإزهار الطرفي. زهور الزهور ، 2 - 3 لكل جولة ، متصلة في القاعدة ؛ يبلغ طول الزهرة حوالي 3 سنتيمترات ؛ Calyx Tube - على شكل 1.6 سم تقريبًا ؛ التاج على شكل فراشة ، أصفر. فترة الإزهار من مايو إلى يوليو.
الفاكهة والبذور: القرون عبارة عن شريط - على شكل 5 - 9 سم في الطول و 7-12 ملليمتر في العرض. البذور على شكل الكلى ، أسود ، بني ، لامعة. فترة الإثمار من يوليو إلى سبتمبر.[6]
تنمو حبوب الراعي على الأراضي العشبية الضفة النهر والكثبان الرملية والطرق وحواف الميدان. يتم توزيعها في شمال شرق وشمال وشمال غرب الصين ، وكذلك منغوليا الداخلية ، هيبي ، شانشي ، شنشي ، نينغشيا ، غانسو ، تشينغهاي ، شينجيانغ ، سيتشوان ، شيزانغ ، وغيرها من المقاطعات والمناطق.
يحتوي العشب الكامل لحبوب muma على قلويدات تتراوح بين 0.5 ٪ إلى 3 ٪ ، والتي يمثل محتوى Genistein حوالي نصف إجمالي قلويدات. محتوى قلويد في البذور مرتفع نسبيًا ، حيث يصل إلى 5 ٪.[5]مكونات قلويد رئيسية لهاcytisine، بالإضافة إلى البربرين ، Sophocarpine ، قلويد الفاصوليا الرائحة ، كيرسيتين الميثيل ، قلويد نسر مخلب الفول ، أرجينين ، لوبين ، رودودندرون قلويد ، وهويانغوا أمين. لا تزال الأوراق تحتوي على كمية صغيرة من الفلافونويد.[6]
03 تقنية الاستخراج والعملية
استخراجcytisineيستخدم تقنيات متعددة مصممة لتحقيق العائد والنقاء العالي. تشمل عملية الاستخراج التقليدية: المواد الخام ← التجفيف → سحق ← استخراج ارتجاع الكحول → الفصل بواسطة راتنجات ماكروبوريوس ← الفصل بواسطة كروماتوجرافيا هلام السيليكا → إعادة التبلور → التجفيف → الإنتاج.
- طريقة الاستخراج والتبلور التقليدية: استخدام حبوب muma كمواد خام ، بعد السحق ، والاستمتاع والاستخراج مع الإيثانول ، والترشيح والجمع بين الترشيح ، والتركيز للحصول على المستخلص ؛ اضبط الرقم الهيدروجيني للمستخلص مع حمض الكبريتيك واستخلصه باستخدام الكلوروفورم لإزالة الشوائب العضوية ؛ اضبط درجة الحموضة في طبقة الماء مع هيدروكسيد الصوديوم لجعل قلويد خاليًا ، ثم استخراج القلويات الكلية مع الكلوروفورم ؛ حل وتبريد القلويات الكلية في الأسيتون للحصول على بلورات خام. تم إذابة البلورات الخام مرارًا وتكرارًا في أسيتات الإيثيل والأسيتون ، وتبريدها وإعادة بلورتها للحصول على cytisine عالية-.
تتميز هذه الطريقة ، والتي تتميز بخطوات بسيطة وعملية سهلة ، توفر الكفاءة العالية ، والبلورة السريعة ، والعائد العالي ، ونقاء المنتج أكثر من 98 ٪.
- طريقة تنقية راتنجات الراتنجات الماكروبور: تستخدم هذه الطريقة بذور الحصان البازلاء كمواد خام ، محطمة إلى 40-60 شبكة ، واستخراجها مع سائل CO₂ فوق الحرجة (الظروف: الضغط 21-22 ميجا باسكال ، درجة حرارة 40-45 درجة مئوية ، معدل تدفق CO₂ 30-35 كجم/ساعة ، وقت استخراج 3-5 ساعات)cytisine.
حل التحليل في محلول مائي محمض (درجة الحموضة 1-3) والتصفية. اضبط الرقم الهيدروجيني إلى 7.5–8.5 ، و adsorb على عمود راتنجات ماكروبوريوس ، وشطفه بالماء حتى يتم تشغيل النفايات السائلة. ثم تخلص من المركبات المستهدفة باستخدام 60-90 ٪ من الإيثانول. يتركز Eluent تحت ضغط مخفض للحصول على مستخلص سائل. أخيرًا ، تتم إضافة الأسيتون وتسخينه إلى الارتداد لحل البلورات 2-3 مرات. يتم ترشيح البلورات وتجفيفها في درجة حرارة منخفضة للحصول عليهاcytisine. هذه الطريقة لها كفاءة استخراج عالية ، وتتطلب عددًا أقل من الكواشف السامة ، وهي أكثر ملاءمة للبيئة.[10]
04 شهادة التحليل (COA)
|
اسم المنتج |
cytisine
|
المصدر النباتي |
thermopsis lanceolata R.Br
|
|
رقم CAS |
485-35-8
|
جزء النبات |
البذور
|
|
غرض |
مواصفة |
نتيجة |
طريقة الاختبار |
|
الوصف المادي |
|||
|
مظهر |
اللون الأصفر الفاتح إلى OFF - مسحوق أبيض |
يتوافق |
مرئي |
|
رائحة |
خاصية |
يتوافق |
الحسم العضوي |
|
ذوق |
خاصية |
يتوافق |
شمي |
|
تعريف
|
يجب أن تُظهر لوحة الطبقة الرقيقة -
نفس البقعة في المقابلة
موقف السيطرة.
|
يتوافق | TCL |
| الاختبارات الكيميائية | |||
|
الفحص (السيتيسين) |
أكبر من أو تساوي 98.0 ٪ |
98.63% |
HPLC |
|
خسارة على التجفيف |
أقل من أو يساوي 3.0 ٪ |
2.21% |
غيغابايت 5009.3 |
| السيطرة على علم الأحياء الدقيقة | |||
|
الهوائية البكتيرية عدد |
أقل من أو يساوي 1000 CFU/G |
<10 CFU/g |
GB 4789.2 |
|
المجموع خميرة & قالب |
أقل من أو يساوي 100 CFU/G |
<10 CFU/g |
GB 4789.15 |
|
Escherichia القولونية |
سلبي |
سلبي
|
GB 4789.38 |
|
السالمونيلا |
سلبي |
0/25g
|
GB 4789.4 |
|
المكورات العنقودية الذهبية
|
سلبي |
سلبي
|
GB 4789.10
|
|
خاتمة |
يتوافق مع المواصفات |
||
|
تخزين: |
تخزينها في منطقة باردة وجافة وجيدة - تهوية ؛ استمر في حاويات مغلقة بإحكام ، ويفضل أن يكون ممتلئًا. | ||
|
حياة الوجه: |
24 شهرًا عند تخزينها بشكل صحيح. |
||
|
حالة: |
غير - التشعيع ؛ غير - gmo. |
||
05 فعالية التطبيق وآلية العمل
وفقًا للسجلات ، فول Shepherd هو نبات سام ، ومكونه النشط الرئيسي هوcytisine. تشير الدراسات الحديثة إلى أن قلويدات السيتيسين تظهر تأثيرات دوائية متعددة ، مثل مضاد - عن عدم انتظام ضربات القلب ، ومضادة- قرحة ، مضادة للميكروبات ، وخلايا الدم البيضاء - ، مع أنشطة السرطان القوية بشكل خاص -.[6]
- التطبيق الأساسي: مساعدة الإقلاع عن التدخين
الأكثر بئر - تطبيق معروف والبحث على نطاق واسع منcytisineهو مساعدة الإقلاع عن التدخين.
051 آلية العمل:
ناهض جزئي:cytisineيمكن أن يرتبط بشكل انتقائي مع تقارب عالية مع 4 و 2 مستقبلات الأسيتيل كولين الخلايا العصبية (NACHRs) ، تحاكي جزئيا آثار النيكوتين ، وبالتالي تساعد على تخفيف أعراض الانسحاب أثناء الإقلاع عن التدخين ، مثل القلق ، التهيج ، الشفرة للتبغ.[6]
تشير نتائج الدراسة إلى أن "تأثير الإقلاع عن التدخينcytisineهو متفوق على الدواء الوهمي على نطاق واسع يستخدم على نطاق واسع - وهمي "، و" Genistein هو أرخص مقارنة مع علاجات الإقلاع عن التدخين الأخرى ، وقد تصبح علاجًا بأسعار معقولة من الناحية الاقتصادية لترويج التدخين في جميع أنحاء العالم ". لقد أظهرت الأبحاث تحضير الإهمال في التدخين بشكل أساسي من حمض tartaric.cytisineيحتوي على معدل فعالية الإقلاع عن التدخين - على بعد يصل إلى 22 ٪ ، ولديه آفاق تطوير كبيرة في تعزيز الإقلاع عن التدخين.[7]
أظهرت العديد من التجارب السريرية والمراجعات المنهجية فعاليةcytisineفي دعم الإقلاع عن التدخين. أظهرت تجربة سريرية كبيرة- (N =1200) أن معدل نجاح الإقلاع عن التدخين لمدة 12 أسبوعًا كان يستخدم 35 ٪ ، وهو أعلى بكثير من معدل نجاح 15 ٪ من مجموعة الدواء الوهمي ومعدل نجاح 20 ٪ لمجموعة بقعة النيكوتين. بالمقارنة مع دواء آخر شائع الإقلاع عن التدخين ، أظهرت Varenicline ، وهي تجربة سريرية عشوائية تشمل 800 مدخن أن معدل نجاح الإقلاع عن التدخين معcytisine(دورة مدتها 25 يومًا) كانت 40 ٪ ، والتي كانت مماثلة لمعدل نجاح Varenicline (84 يومًا) قدره 42 ٪ ، دون أي اختلاف ذي دلالة إحصائية. هذا يشير إلى ذلكcytisineيمكن تحقيق تأثيرات الإقلاع عن التدخين على غرار varenicline في مسار أقصر من العلاج.[8]
تشير المراجعة المنهجية Cochrane إلى ذلكcytisineهو أكثر فعالية من الدواء الوهمي وقد يكون فعالا مثل varenicline. تشير التقديرات إلى أن 18 إلى 23 من كل 100 شخص تركوا التدخينcytisineقد يستقيل بنجاح.
052 التطبيقات والفوائد المحتملة الأخرى:
الحماية العصبية والتحسين المعرفي: قد يكون لها آثار محتملة على تحسين الوظيفة المعرفية في مرض الزهايمر أو مرض الشلل الرعاش من خلال تنظيم نظام الكوليني (لا يزال قيد البحث). البحوث الحالية تشير إلى ذلكcytisineيوضح الإمكانات الدوائية في العديد من المناطق ، بما في ذلك قرحة مضادات النظم ، مضادة للميكروبات ، مضادة- ، والكريات البيض - تعزيز التأثيرات ، مع نشاط مضاد للأورام يستدعي المزيد من الاهتمام.
التطبيقات التقليدية الأخرى: في بعض البلدان (مثل روسيا) ، يتم استخدامه أيضًا كعلاج مساعد لالتهاب الشعب الهوائية وانخفاض ضغط الدم (الأدلة الحديثة محدودة).[9]
06 السلامة والآثار الجانبية والموانع
في التجارب السريرية ،cytisineلديه تسامح جيد. تشمل ردود الفعل السلبية الأكثر شيوعًا الغثيان والأرق والأحلام غير الطبيعية والصداع ، لكنها عادة ما تكون معتدلة في شدة وتخفيف مع مرور الوقت. ردود الفعل السلبية الخطيرة نادرة.
- موانع السكان
① النساء والمرضى بالرضاعة: قد يؤثر على نمو الجنين أو إفراز الحليب.
② مرضى القلب والأوعية الدموية ، مثل أولئك الذين يعانون من الذبحة الصدرية ، عدم انتظام ضربات القلب (بسبب إمكانية ارتفاع ضغط الدم ومعدل ضربات القلب).
③ الذين يعانون من أمراض عقلية ، مثل الفصام ، قد يواجهون أعراض تفاقم.
الناس الذين يعانون من الحساسية تجاه جينيستين.
- تفاعلات المخدرات
تجنب استخدامه مع الأدوية التالية:
① علاجات استبدال النيكوتين الأخرى ، مثل بقع النيكوتين ، قد تحفز مستقبلات بشكل مفرط وزيادة خطر الآثار الجانبية.
②antidepruments (مثل SSRIs): قد تزيد من خطر الآثار الجانبية العصبية.
07 آفاق السوق واتجاهات التنمية
cytisineاكتسبت قلويد طبيعي ، بروزًا كمساعدات فعالة للإقلاع عن التدخين في جميع أنحاء العالم بسبب آلية العمل الواضحة ، وفعالية التحقق من صحة سريريًا ، وملف السلامة المواتية ، وفعالية التكلفة العالية -. مع زيادة الوعي بالصحة والطلب المتزايد على الإقلاع عن التدخين ، وخاصة مزاياه المحتملة على العلاج بالنيكوتين وعلاج النيكوتين ، فإن آفاق تطبيق Genistein ومنتجاتها ذات الصلة واعدة للغاية.
08 لماذا تختار appchem؟
 |
خبرة مثبتة والوصول العالمي NASDAQ - المدرجة (NASDAQ: BON) مصنع مع19+ في إنتاج المستخلص العشبي و 19+ سنوات من تجربة التصدير ؛ يتم توزيع المنتجات على أكثر من 100 دولة ، ومشاركة واسعة في المعارض الدولية. |
 |
24/7 العميل - الخدمة المركزيةمخصص 4 - بعد فريق المبيعات- يوفر الدعم في الوقت الفعلي ؛ نظام تتبع الطلبات الشامل لرؤية سلسلة التوريد الكاملة. |
|
|
الشهادات وقيادة الصناعة20+ الشهادات: ترخيص الصين SC ، ISO9001/ISO22000 ، FDA ، Kosher ، Halal ، إلخ. ؛ تم إقرار عمليات التفتيش غير المعلنة FDA وعلى- تدقيق الموقع من قبل السلطات العالمية ؛ 30+ براءات الاختراع الوطنية ، 53 علامات تجارية مسجلة ؛ صاغ 4 معايير دولية (على سبيل المثال ، Stachyose ، مستخلص التفاح) ؛ معايير المؤسسة المنشأة لـ Sclareol/Ambroxide ، مما يتيح الوصول إلى الأسواق المتميزة. |
 |
end - إلى - تحكم جودة النهايةاختيار المواد الخام: المشتريات مع التتبع الكامل ؛ الإنتاج المتقدم: 100،000 - فئة تنظيف الفئة ، Triple - التقنيات الأساسية (استخراج على نطاق طن ، إزالة المعادن الثقيلة ، تنقية إنزيمية) تلبية معايير FDA/EU ؛ اختبار صارم: تقوم قسم مراقبة الجودة بإجراء عمليات تفتيش صارمة من المواد الخام إلى المنتجات النهائية. |
 |
إمكانات البحث والتخصيصPhD-led R&D team (>50 ٪ عقد درجات متقدمة) مع القطع - معدات الحافة (على سبيل المثال ، التقطير الجزيئي ، الترشيح النانوي) ؛ تركيبات مخصصة ، وحلول التغليف ، و OEM ؛ عمليات تدقيق المصنع مقبولة ؛ لا مشاركة المتداول. |
 |
سلسلة التوريد القويةالسعة العالية: 50+ الفنيين ، خطوط إنتاج متعددة ، الناتج اليومي يتجاوز 1000 طن ؛ التسليم السريع: يتم شحن 80 ٪ من الطلبات على الفور ؛ شبكة اللوجستية العالمية (EU/US) مع Door - إلى - نقل الباب متعدد الوسائط ؛ كفاءة المخزون: 40+ skus عبر 4 خطوط إنتاج ، 1 ، 000+ طن من المخزون للوفاء المرن. |
 |
هيكل التكلفة التنافسيالمصنع - يقلل التسعير المباشر من تكاليف المشتريات والخدمات اللوجستية. تضمن الشراكات مع مزودي التغليف واللوجستيات التكلفة - حلول فعالة. |
 |
قطع - مختبر اختبار الحافةمجهزة بـ HPLC ، مطياف الامتصاص الذري ، مقاييس الطيف الأشعة فوق البنفسجية ، إلخ. اختبار الطيف الكامل - للمعادن الثقيلة والكائنات الحية الدقيقة والامتثال للوائح العالمية. |
09 شهادة
بيان الأمن:
تضمن شركتنا أن البضائع المرسلة آمنة ، غير قابلة للاشتعال ، غير قابلة للاشتعال ، وغير- متفجرة ، وتتوافق مع الإعلان. في ظل ظروف النقل العادية ، تتحمل شركتنا جميع الخسائر الناجمة عن المنتجات التي ترسلها شركتنا.
العلامات:cytisinicline Cytisine Thermopsis lanceolata R.Br ؛ Sophorine ، Baptitoxine ، Baphitoxine, الشركات المصنعة ، الموردين ، المصنع ، الجملة ، الأفضل ، السعر ، شراء ، للبيع ، الجزء الأكبر.
10 شركاء التعاون
مرجع:
[1] معهد علم النبات ، الأكاديمية الصينية للعلوم. أطلس النباتات الصينية الأعلى (المجلد الثاني) [م]. بكين: مطبعة العلوم ، 1972
[2] فو كونجون ، تشانغ تشنوان ، شانباو ، وآخرون. فلورا الصين [م]. بكين العلوم مطبعة ، 1993.42
[3] لي يانغان. سجلات الأعشاب الصينية [م]. بكين: الصحافة الزراعية الصينية ، 1998
[4] Wuyong ، Borijihan Geriletu. طرق استخراج جديدة لإعداد cytisine [J]. Journal of Inner Mongolia Normal University (Edition Natural Science) ، 2004 ، (02): 186-187.
[5] أيها الركض ، تشن ياهوي ، كاي جينغ ، وآخرون. استخراج التكنولوجيا وتحديد المحتوى من الخلايا النقاء العالية [J]. Ion Exchange and Adsorption ، 2020 ، 36 (02): 163-172.doi: 10.16026/j.cnki.iea.2020020163.
[6] تشانغ يي. استخراج وفصل السيتيسين من التسلفة الحرارية في الدراسة على عملية الإنتاج [D]. جامعة نورث ويست ، شيان ، الصين ، 2014.
[7] Coe JW ، Brooks PR ، Vetelino MG ، et al1varenicline: ANA4B2NICOTINIC REFERIAL ناهض جزئي للتدخين [J] 1J Med Chem ، 2005،48 (10): 3474-34771
[8] https://www.sohu.com/a/860949386_121869527
[9] https://m.chemsrc.com/product/7564594.html
[10] https://m.tianyancha.com/zhuanli/B42EF47C100A4896859C3B5F84545A41
